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葛根素注射液為中藥注射劑,其有效成分葛根素為4,7-二羥基,8-β-D-葡萄糖異黃酮,是豆科植物野葛中的有效成分。其可通過抗交感樣作用、鈣拮抗作用及B受體阻滯作用改善微循環(huán),現(xiàn)將其在心絞痛中的臨床應用情況綜述如下。
[b] 1、治療穩(wěn)定型心絞痛[/b]
心絞痛是由于冠狀動脈粥樣硬化引起冠狀動脈管腔狹窄,心肌血液供應不足,造成心肌需氧與供氧之間的平衡失調(diào)所致。葛根素有明顯擴張冠狀動脈血管的作用,可使冠脈血流量增加、血管阻力降低,減慢心率,降低心臟總外周阻力,減少心肌耗氧量,提高局部微血管流量,提高心肌工作效率;明顯減少缺血引起的心肌乳酸的產(chǎn)生量,改善梗死心肌的代謝,抑制血小板聚集。其能增加一氧化氮(NO)的基礎表達,NO能舒張血管,降低心臟前負荷,減弱心肌收縮力,抑制內(nèi)皮素的縮血管效應,逆轉(zhuǎn)缺血時內(nèi)皮素降低冠狀動脈血流效應,使冠狀動脈灌注得到明顯改善。另外血漿同型半胱氨酸水平升高是冠脈病變的重要而獨立因素之一,其與冠脈病變積分呈正相關(guān),且水平隨著冠心病程度加重而增加。血漿同型半胱氨酸能損傷血管內(nèi)皮細胞,刺激血管平滑肌細胞增生,促進血栓形成,是動脈粥樣硬化及心血管疾病的重要危險因素。干預急性冠脈綜合征患者血漿同型半胱氨酸的嘗試可以起到積極治療作用。
葛根素注射液能明顯降低血漿同型半胱氨酸的濃度,提示
葛根素注射液可降低心血管事件的再發(fā)率及降低病死率,可能具有抗炎作用。
[b]2、治療不穩(wěn)定型心絞痛[/b]
不穩(wěn)定型心絞痛是介于穩(wěn)定型心絞痛與急性心肌梗死之間的一種中間型臨床狀態(tài),與穩(wěn)定型心絞痛相比,其預后較差,可發(fā)展成為典型的急性心肌梗死。主要是由于冠狀動脈內(nèi)易損的粥樣硬化斑塊發(fā)生破裂或糜爛,血管內(nèi)皮損傷和功能失調(diào),使血管內(nèi)皮下膠原組織暴露出來,激活血小板黏附、聚集及凝血系統(tǒng)等一系列反應。葛根素通過擴張血管改善缺血心肌的血液供給,降低心肌缺血;抗血管痙攣,降低血小板聚集及血黏度,使血液的高凝狀態(tài)得到緩解,抑制血栓形成,改善心肌供血;其具有β2受體阻滯作用,對受體的作用強于&受體,緩和降低血壓及心率,減輕心臟負荷及心肌氧耗量;還可降低血漿內(nèi)皮素(EF)濃度,當EF分泌增多時,可誘發(fā)或加重心肌缺血心絞痛。通過這些藥理作用使心肌缺血得到改善,心絞痛癥狀緩解及消失,避免UAP進一步發(fā)展為AMI。心肌肌鈣蛋白I(cTnI)被認為是一種理想的心肌細胞損傷的特異性標志物,已用于急性心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛的診斷和預后判斷,但是cTnI作為標記物檢測心力衰竭情況下的心肌損傷少見報道。葛根素注射液治療后cTnI濃度均比治療前有顯著降低。