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甲磺酸酚妥拉明片為a腎上腺受體阻滯劑，對a1與a2受體均有作用，能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力，從而使陰莖海綿體平滑肌放松，讓血液更多地流入海綿體組織中，同時阻抑海棉體中血液流出，導致勃起。該藥維持勃起功能可不受性激素、情緒及神經的影響，能夠維持與促進長時間勃起。

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