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地高辛酏劑為無色澄明液體。主要成份為地高辛酏。本品可通過胎盤,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周須減量。那么,地高辛酏劑的藥理作用有什么?
地高辛酏劑的藥理作用是:
1.正性肌力作用:本品選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結合而抑制該酶活性,使心肌細胞膜內外Na+﹣K+主動偶聯轉運受損,心肌細胞內Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍,使細胞漿內Ca2+增多;肌漿網內Ca2+儲量亦增多,心肌興奮時,有較多的Ca2+釋放;心肌細胞內Ca2+濃度增高,心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。
2.負性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動力學改善,消除交感神經張力的反射性增高,并增強迷走神經張力,因而減慢心率、延緩房室傳導。此外,小劑量時提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性,可增強其減慢心率作用。由于其負性頻率作用,使舒張期相對延長,有利于增加心肌血供;大劑量則可直接抑制竇房結、房室結和希氏束而呈現竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。
3.通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用,降低竇房結自律性;提高浦肯野纖維自律性;減慢房室結傳導速度,延長其有效不應期,導致房室結隱匿性傳導增加,可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率;由于本藥縮短心房有效不應期,當用于房性心動過速和房撲時,可能導致心房率的加速和心房撲動轉為心房纖顫;縮短浦肯野纖維有效不應期。
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