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蘋果酸舒尼替尼膠囊(索坦)，有效期是24個月，生產企業是PfizerItaliaS.r.l.(意大利)。那么，蘋果酸舒尼替尼膠囊的藥代動力學是怎樣？
蘋果酸舒尼替尼膠囊的藥代動力學是：
尚缺乏中國人群的藥代動力學研究數據，以下均為來自國外的人體藥代動力學研究數據。已在135例健康志愿者和266例實體瘤患者中評價了舒尼替尼和蘋果酸舒尼替尼的藥代動力學。吸收、分布、代謝和排泄一般在口服給藥后6-12小時（Tmax）舒尼替尼達到最大血漿濃度（Cmax）。進食對舒尼替尼生物利用度無影響。與食物同服或不同服均可。體外實驗表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內無濃度依賴。舒尼替尼的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內，血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。舒尼替尼主要由細胞色素P450CYP3A4代謝，產生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。主要通過糞便排泄。在一項[14C]標記的舒尼替尼質量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。舒尼替尼和主要活性代謝物在血漿、尿和糞便中發現的主要藥物相關成分，分別代表了合并標本中的91.5%、86.4%和73.8%的放射活性。尿和糞便中能檢測到次要代謝物，但在血漿中一般未能發現。總口服清除率（CL/F）為34-62升/小時，患者間的變異系數為40%。健康志愿者口服單劑量舒尼替尼后，舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。每日重復給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內舒尼替尼和主要活性代謝物達穩態濃度。第14天血漿舒尼替尼和主要活性代謝物的總濃度為62.9-101ng/mL。每日重復給藥或按治療方案重復周期給藥，未發現舒尼替尼和主要活性代謝物的藥代動力學有明顯的變化。受試的健康志愿者和實體瘤患者的藥代動力學相似，包括胃腸道間質瘤（GIST）和晚期/轉移性腎細胞癌（MRCC）患者。特殊群體群體藥代動力學分析的人口學數據表明年齡、體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態評分對舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動力學沒有臨床相關性影響。未進行舒尼替尼在兒童患者中的藥代動力學評價。
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