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氨酚羥考酮片為復方制劑,其組分為:每片含羥考酮5mg(相當于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羥考酮片慎用于哪些患者呢?
氨酚羥考酮片大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,氨酚羥考酮片代謝物可以與固定數量的谷胱甘肽結合而進一步被解毒。普遍認為這個有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會導致肝壞死。氨酚羥考酮片的高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內貯存的谷胱甘肽,因此會降低對有毒代謝物的轉化。高劑量時,氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
氨酚羥考酮片的鎮痛作用的確切機制尚不清楚。氨酚羥考酮片在腦與脊髓中發現了一些具有類阿片作用內源性物質的特異性CNS阿片受體,氨酚羥考酮片可能與羥考酮的鎮痛作用有關。氨酚羥考酮片通過直接作用于腦干呼吸中樞產生呼吸抑制作用,包括對二氧化碳和電刺激的反應性降低。氨酚羥考酮片直接作用于咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。氨酚羥考酮片在低于常規鎮痛劑量下可能會產生鎮咳作用。氨酚羥考酮片可導致瞳孔縮小,即使是完全很暗的環境中也會如此。氨酚羥考酮片在羥考酮過量的情況下可能會出現明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。
氨酚羥考酮片對于如下患者應慎重給藥:中樞神經系統抑制、年老體弱、肝、肺或腎功能嚴重損害、甲狀腺機能減退、艾迪生氏病、前列腺肥大、尿道狹窄、急性酒精中毒、震顫性譫妄、伴有呼吸抑制的脊柱后側凸、粘膜水腫以及中毒性精神病等。
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