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氨酚羥考酮片每片含羥考酮5mg(相當于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羥考酮片的禁忌有哪些呢?
氨酚羥考酮片大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,氨酚羥考酮片代謝物可以與固定數量的谷胱甘肽結合而進一步被解毒。普遍認為這個有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會導致肝壞死。氨酚羥考酮片的高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內貯存的谷胱甘肽,因此會降低對有毒代謝物的轉化。高劑量時,氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
氨酚羥考酮片的吸收和分布,據報道羥考酮在癌癥患者體內的平均絕對口服生物利用度大約為87%;氨酚羥考酮片在體外與人血漿蛋白的結合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為211.9±186.6L。氨酚羥考酮片中的對乙酰氨基酚口服后在胃腸道迅速并幾乎全部被吸收,過量給藥后在4小時內完全吸收。對乙酰氨基酚在大多數體液中分布相對均勻,藥物與血漿蛋白的結合是可逆的,在急性中毒期的濃度下僅能結合20%~50%。氨酚羥考酮片的禁忌是:
1、對羥考酮、對乙酰氨基酚過敏者禁用。
2、在任何禁用阿片樣藥物的情況下禁用羥考酮,包括患有嚴重呼吸抑制(在沒有監測裝置或缺少復蘇設備情況下)、急性或嚴重支氣管性哮喘、高碳酸血癥的患者。
3、對疑似或已知患有麻痹性腸梗阻者禁用羥考酮。
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