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(孕婦服用西羅莫司口服溶液是怎樣呢?)

發布時間:2021-09-06 09:11:22|來源:廣濟網上藥店

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西羅莫司口服溶液為淡黃色至黃色澄清粘稠液體。主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。對西羅莫司、西羅莫司的衍生物過敏者禁用。那么,孕婦服用西羅莫司口服溶液是怎樣呢?

西羅莫司口服溶液在細胞內,西羅莫司口服溶液與親免疫因子FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合而形成免疫抑制性復合物,但該復合體并不影響神經貯鈣蛋白的活性。西羅莫司口服溶液與親免疫因子FK結合蛋白-12(FKBP-12)的哺乳動物靶蛋白(一個關鍵的調控激酶)結合并抑制其激活,從而抑制了細胞因子引發的T淋巴細胞增殖,西羅莫司口服溶液抑制細胞周期從G1期進入到S期。西羅莫司口服溶液在嚙齒類動物自身免疫性疾病模型上,西羅莫司口服溶液抑制與下列疾病有關的免疫介導反應:系統性紅斑狼瘡、膠原蛋白所致關節炎、自身免疫性I型糖尿病、自身免疫性心肌炎、試驗變態反應性腦脊髓炎、移植物抗宿主病及自身免疫性眼色素層視網膜炎。

西羅莫司口服溶液的健康志愿者中單劑量服用[14C]標記的西羅莫司后,西羅莫司口服溶液的放射活性的大部分(91%)在糞便中發現,西羅莫司口服溶液僅少量(2.2%)經尿排泄。西羅莫司口服溶液的全血谷(最低)濃度(均值±SD):2mg/d劑量組為8.59±4.01,5mg/d劑量組為17.3±7.4;與AUC顯著相關(r2=0.96)。西羅莫司口服溶液在多劑量試驗中,無首劑負荷量,西羅莫司口服溶液每日給藥2次,西羅莫司口服溶液在連續6日達到穩態之后西羅莫司的平均谷濃度增加了約2-3倍。西羅莫司口服溶液一次給予3倍于維持量的負荷量,西羅莫司口服溶液在多數患者中可在1日內接近穩態。西羅莫司口服溶液在穩定的腎移植患者中,西羅莫司口服溶液多劑量給藥后,西羅莫司口服溶液的終末清除半衰期(t)的均值±SD估計約為62±16小時。

西羅莫司口服溶液的孕婦用藥:尚未在孕婦中進行充分且良好對照的臨床試驗。在西羅莫司口服溶液的治療開始前,治療期間和停止后12周內,應采取有效的避孕措施。在妊娠期間,僅在使用西羅莫司口服溶液的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時才可使用。

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