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替吉奧片為復方制劑,其組份為:替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。那么,替吉奧片用于非小細胞癌患者是怎樣呢?
替吉奧片是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,替吉奧片口服給藥后在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用。替吉奧片主要在肝臟分布,替吉奧片對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在,替吉奧片可以增強了抗腫瘤作用。替吉奧片口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。替吉奧片服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。
替吉奧片的大鼠連續7天單用本品或與其他氟嘧啶類藥物合用,替吉奧片與末次給藥后2小時測定血漿中5-FU的血藥濃度。替吉奧片的結果顯示,與5-FU、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-FU的濃度分別為單用本品組的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍,從而有可能使合用組的副作用增加。
替吉奧片用于非小細胞癌患者,超出Ⅱ期臨床后期研究中的用法用量(連續21天口服本品,第8天給予順鉑60mg/m2)的有效性及安全性尚未確立。
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