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環(huán)磷酰胺片抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。但是,環(huán)磷酰胺片有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。那么,環(huán)磷酰胺片的藥代動力學是什么?
環(huán)磷酰胺片在體外無活性,進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞0返娑鹱饔谩F渥饔脵C制與氮芥相似,與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥物。
環(huán)磷酰胺片的藥代動力學是:環(huán)磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,約1小時后達血漿峰濃度,在肝臟轉(zhuǎn)化釋出磷酰胺氮芥,其代謝產(chǎn)物約50%與蛋白結(jié)合。靜注后血漿半衰期4~6小時,48小時內(nèi)經(jīng)腎臟排出50%~70%,其中68%為代謝產(chǎn)物,32%為原形。
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