替莫唑胺膠囊(交寧)

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每一種藥物都有其禁忌與注意事項，仔細了解這些往往可以避免許多不良反應(yīng)的發(fā)生，更有利于對癥下藥，使達到藥到病除的效果。那么，替莫唑胺膠囊有什么毒理作用嗎？

替莫唑胺膠囊的毒理作用是：替莫唑胺對體外細菌有致突變作用（Ames試驗），對哺乳細胞染色體有致裂變作用（人外周血清淋巴細胞試驗）。生殖毒性：目前尚未進行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重復(fù)給藥毒性研究表明，大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2（按體表面積計算，分別約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/4和5/8）時，本品對動物睪丸有毒性，表現(xiàn)為合胞體細胞（即未成熟精子）出現(xiàn)和睪丸萎縮。致癌性：尚未進行替莫唑胺的常規(guī)致癌試驗。給大鼠每隔28天連續(xù)5天給予替莫唑胺125mg/m2（按體表面積計算、與最大推薦人日用量相當(dāng)），給藥3個周期后，雌性和雄性大鼠均產(chǎn)生乳腺癌。以25、50、125mg/m2(按體表面積計算，大約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/8到1/2)給藥6個周期后，所有劑量組動物均出現(xiàn)乳腺癌：高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現(xiàn)纖維肉瘤，還出現(xiàn)精囊癌、心臟神經(jīng)鞘瘤、視神經(jīng)癌、哈德氏腺癌，另外可見動物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產(chǎn)生腺瘤。

替莫唑胺膠囊（temozolomide）是一種新型的口服二代烷替莫唑胺膠囊，化劑-咪唑四嗪類衍生物，口服后迅速吸收，具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進入體內(nèi)不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身，并可透過血腦屏障，進入腦脊液；在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達到有效的藥物濃度。歐盟批準(zhǔn)替莫唑胺(Temodal)用于新診斷的多形性惡性膠質(zhì)癌癥和腫瘤。

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（實習(xí)編輯：詹曉燕）