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依西美坦片主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝，代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%.依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快，達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。

依西美坦片飯前或飯后半小時吃都可以，有助于藥效的發揮。

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