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(依西美坦片的藥代動力學是什么?)

發布時間:2021-09-15 11:00:22|來源:廣濟網上藥店

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依西美坦片(速萊)為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦片的藥代動力學是什么?

依西美坦片的用法用量是一次一片(25mg),一日一次,飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調整給藥劑量。依西美坦片的主要成分為依西美坦?;瘜W名稱1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。

依西美坦片不僅僅能夠抑制乳腺癌的生長,還對子宮內膜癌等雌激素依賴性腫瘤也有明顯療效。

藥代動力學:

據文獻報告,絕經的健康女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快,達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經女性低45%,而循環中的水平較高;其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。

注意:

絕經前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用,以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。

本品適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。

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