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依西美坦片的主要成分為依西美坦。化學名稱1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。那么,依西美坦片有什么作用?
依西美坦片(速萊)為白色片或糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。
乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤,是一種激素依賴性腫瘤。乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經期后循環中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。
依西美坦片主要用于絕經后婦女晚期乳腺癌的治療,其化學結構與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香化酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活。目前已有許多臨床研究報告了它的療效,對于絕經后乳腺癌患者,依西美坦在縮小腫瘤面積、延長無病進展生存率方面已顯示出優于“金標準”他莫昔芬的療效,但在總生存率等方面尚無明顯差異,且與其他第三代芳香化酶抑制劑相比亦表現出顯著的療效差異,但是需要患者長期的服用以達到治療效果。依西美坦片不僅僅能夠抑制乳腺癌的生長,還對子宮內膜癌等雌激素依賴性腫瘤也有明顯療效。
依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱自毀性抑制),從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平,達到治療乳腺癌的目的。
依西美坦片適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。