氯膦酸二鈉膠囊(洛屈)

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氯膦酸二鈉膠囊是由拜耳醫(yī)藥保健有限公司廣州分公司制作的，制作成份為氯膦酸二鈉四水合物。適用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥及骨質溶解。那么，氯膦酸二鈉膠囊的藥理毒理是什么呢？

1.氯磷酸鹽化學上被定義為二磷酸鹽，是天然焦磷酸鹽的類似物。二磷酸鹽對礦化組織，如骨，具有強烈的親和性。體外研究表明它可抑制磷酸鈣沉積，抑制其轉化為羥磷灰石，延緩磷灰石警惕聚集成更多的結晶體，并減慢其分解。

2.淡氯磷酸鹽最主要的作用機制為抑制破壞骨的吸收。氯磷酸鹽抑制幾種不同方式的骨吸收。高劑量氯磷酸鹽用于成長期大鼠會導致長骨干骺端增寬。

3.在卵巢切除的大鼠，3mg/kg的低劑量氯磷酸鹽每周一次皮下注射即可抑制骨的吸收。藥理劑量的氯磷酸鹽對骨強度減低具有預防作用。氯磷酸鹽的藥理作用已經不同的骨質疏松臨床前動作實驗模型證實，其中包括雌激素缺乏所致骨質疏松。氯磷酸鹽抑制骨吸收具有劑量依賴性，而對骨礦化或骨質的其他方面無破壞作用。氯磷酸鹽亦可抑制實驗性腎骨質營養(yǎng)不良的骨吸收。

4.組織學、動力學和生化研究明確了氯磷酸鹽在人體中有抑制骨吸收的作用。然而抑制骨吸收的確切機制尚未完全明了。氯磷酸鹽可抑制破骨細胞的活性，降低血鈣濃度，減少尿中排泌的鈣和羥脯氨酸。氯磷酸鹽可預防絕經前和絕經后婦女與乳腺癌相關的髖盒腰椎骨的丟失。單獨應用抑制骨吸收劑量的氯磷酸鹽，未發(fā)現會對人體正常的骨礦化產生影響。

已觀察到可降低乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤患者骨折的危險性。氯磷酸鹽可減少原發(fā)性乳腺癌的骨轉移。在可手術治療的原發(fā)性乳腺癌患者中進行的預防骨轉移的臨床試驗中，發(fā)現氯磷酸鹽治療與死亡率降低有關。

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