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替莫唑胺膠囊(泰道)是治療腦膠質瘤的口服膠囊制劑,針對性強、特異性高,可透過血腦屏障,用于治療腦膠質瘤及轉移瘤。那么,本品的主要成份是什么?
本品主要成份為替莫唑胺,替莫唑胺在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC,MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化(甲基化)發揮細胞毒作用。能迅速地分解為活性物質5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重要甲烷,AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體,而重氮甲烷則為活性烷基化物質。穿透血腦屏障直達病灶。
替莫唑胺是一種新型烷化劑,在生理pH下,無需酶的催化即自發降解為5-(3-甲基三氮烯-1)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC進一步降解為具有活性的甲基化重氮陽離子和經腎臟排泄的終產物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。甲基化重氮陽離子能夠將甲基轉移到DNA上,形成N7甲基鳥嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鳥嘌呤加合物,最終造成DNA損傷、細胞生長和復制停止,并誘導細胞凋亡。
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