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替莫唑胺膠囊其主要成分是替莫唑胺,它是一類稱之為咪唑四嗪新型物質的第一個化合物，這種口服細胞毒性烷化劑由于其毒性小、耐受性好而在膠質細胞瘤治療中邁出重要的一步。
那么替莫唑胺膠囊的藥理毒理是什么呢？
替莫唑胺Temozolomide是一個具有抗腫瘤活性，含有咪唑四嗪（imidazotetrazine）環的烷化劑類抗腫瘤藥物。它本身并沒有活性，屬于前體藥物，須在生理水平PH下經非酶途徑轉化為活性化合物MITC（5-（3-甲基三氮烯-1-基）咪唑-4-酰胺），后者再進一步水解成活性代謝物方能顯現抗腫瘤活性。理論上，MTIC的抗腫瘤活性主要是通過與鳥嘌呤的第六位氧原子產生主要的DNA烷基化（甲基化）作用，同時也會與鳥嘌呤的第七位氮原子發生次要的附加性烷基化作用，因此隨后發生的細胞毒性被認為是與這些異常修復的甲基化合物有關。
替莫唑胺Temozolomide采用口服給藥的方式，可采用放射治療同步進行輔助性治療，可用于治療新診斷的多形性神經膠母細胞瘤或復發性惡性神經膠質瘤，在治療過程中需嚴密監測化療過程中嗜中性白血球以及血小板的數量，避免發生血液毒性的副作用。
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