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多吉美，又名“甲苯磺酸索拉非尼片”，為紅色圓形片，其主要用于治療不能手術的晚期腎細胞癌和無法手術或遠處轉移的原發(fā)肝細胞癌癥狀，具有良好的雙重抗腫瘤作用,一方面通過抑RAF/MEK/ERK信號傳導通路直接抑制腫瘤生長;另一方面通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細胞的生長。

那么，多吉美的藥物動力是是什么？

與口服溶液相比，服用本品平均相對生物利用度為38%-49%。本品的清除半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比，重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。給藥7天后，本品血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)，平均血藥濃度峰谷比小于2。

本品主要在肝臟內通過CYP3A4介導的氧化作用代謝，除此之外，還有UGT1A9介導的糖苷酸代謝。血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時，本品在血漿中約占全部血液分析物大部分的比例。本品有8個已知代謝產物，其中5個在血漿中被檢出。本品在血漿中的主要循環(huán)代謝產物為吡啶類-N-氧化物。體外試驗表明，該物質的效能與本品相似，它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中大部分的血液分析物。

口服100mg本品（溶液劑）后，96%的藥物在14天內被消除，其中77%通過糞便排泄，19%以糖苷酸化代謝產物的形式通過尿液排泄。有51%的原形藥物隨糞便排泄，尿液中未發(fā)現原形藥物。

酶抑制性體外試驗：人肝微粒體試驗表明本品競爭性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。本品可升高某些藥物（這些酶的底物）的血藥濃度。本品通過UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代謝。當這些藥物和本品合用時，可能會增加UGT1A1和UGT1A9的代謝底物的暴露濃度。

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