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5歲以上的孩子如何使用萬依?

發布時間:2021-10-01 13:59:42|來源:廣濟網上藥店

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萬依可用于4歲以上兒童部分性癲癇發作的個體化治療,以及2歲以上兒童部分性癲癇發作的附加治療。那么,5歲以上的孩子如何使用萬依?

肝臟中萬依的細胞酶可以迅速將奧卡西平轉化為MHD,這是該產品的活性物質,MHD通過與葡萄糖醛酸結合進一步代謝。一小部分(約占劑量的4%)被氧化成沒有藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。萬依主要通過腎臟以代謝物的形式排出體外。萬依95%以上的藥物是通過代謝產物從尿液中排出的,最初的奧卡西平不到1%。不到4%的藥物通過糞便排出體外。約80%的藥物以MHD葡萄糖醛酸結合的形式或MHD原型的形式通過尿液排出,其中49%為MHD葡萄糖醛酸結合,27%為MHD原型。不活躍的DHD約占3%,其他萬依組合約占13%。萬依迅速從血清中消除,其半衰期為1.3-2.3小時。然而,MHD的平均血清半衰期為9.3 & plus Mn;1.8小時。

服用萬依后,萬依迅速且幾乎完全降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。萬依給健康男性志愿者服用600毫克空一次后,MHD的平均峰值血漿濃度Cmax為34μ;摩爾/升,對應的峰值時間為4.5小時。不會影響食物的吸收和吸收率,萬依可以服用空腹部或與食物一起服用。在人體內萬依的物質平衡研究中,萬依的原型只占血清總放射性的2%,MHD占70%,其他次要代謝產物很快被排除。MHD在一天兩次服用萬依后,在2-3天內可以達到穩定的血藥濃度。此時,MHD的藥代動力學是線性的。當萬依每天服用300-2400毫克時,MHD血漿濃度與劑量呈線性關系。

萬依用于5歲及以上兒童:在單藥和聯合用藥過程中,初始治療劑量為(8-10毫克/千克/天),分為兩次給藥。在聯合治療中,平均維持劑量約30毫克/千克/天可達到成功的治療效果。如臨床提示需增加劑量,為達到預期效果,可每隔一周增加日劑量,每次增量不超過10mg/kg/天,最大劑量為46mg/kg/天。上述推薦劑量來源于臨床試驗中所有年齡段的藥物劑量。然而,在某些情況下,初始劑量可能小于推薦劑量。

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