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異丙嗪能競爭性阻斷組胺Hl受體而產生抗組胺作用，能對抗組胺所致之毛細血管擴張，降低其通透性，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息，因較易進入腦組織，故有明顯的鎮靜作用;能加強催眠藥、鎮痛藥及麻醉藥的中樞抑制作用;其抗膽堿作用亦較強，防治暈動癥效果較好。
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