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服用樂(lè)友會(huì)發(fā)生5-羥色胺綜合征嗎?

發(fā)布時(shí)間:2021-10-14 16:20:29|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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樂(lè)友用于治療各種類型的抑郁癥、強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙及社交恐怖癥或社交焦慮癥。那么,服用樂(lè)友會(huì)發(fā)生5-羥色胺綜合征嗎?

樂(lè)友具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。樂(lè)友僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,樂(lè)友與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。樂(lè)友對(duì)單胺氧化酶無(wú)抑制作用。樂(lè)友的Ames試驗(yàn),小鼠淋巴瘤試驗(yàn),程序外DNA合成試驗(yàn),樂(lè)友對(duì)人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

樂(lè)友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。樂(lè)友連續(xù)服用30天。平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%),樂(lè)友主要經(jīng)代謝降解。樂(lè)友為抗抑郁癥藥,樂(lè)友是強(qiáng)效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。樂(lè)友可使突觸間隙中5-HT濃度升高。樂(lè)友的代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性,樂(lè)友在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。樂(lè)友部分是由CYP2D6代謝。樂(lè)友的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。樂(lè)友尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評(píng)價(jià)藥代動(dòng)力學(xué)的資料。

樂(lè)友的5-羥色胺綜合征:在應(yīng)用SNRls和SSRls(包括本品)治療的患者中.可能會(huì)發(fā)生危及生命的5-羥色胺綜合征,特別是與5-羥色胺能藥物(包括阿米替林)以及影響5-羥色胺代謝的藥物(包括單胺氧化酶抑制劑類)合用時(shí)更易發(fā)生5-羥色胺綜合征的表現(xiàn)包括有精神狀態(tài)改變(如興奮.幻覺(jué)、昏迷).自主神經(jīng)不穩(wěn)定(如心動(dòng)過(guò)速、血壓不穩(wěn)定、高熱)、神經(jīng)肌肉異常(如反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào))和/或胃腸道癥狀(如惡心、嘔吐、腹瀉)。

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