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厄貝沙坦片為白色雙凸橢圓形片劑,一側有心形刻痕,另側刻有2872字樣。主要成份為厄貝沙坦。化學名:2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。那么,厄貝沙坦片用于患有2型糖尿病的高血壓患者的用量是怎樣呢?
厄貝沙坦片用于治療原發性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。厄貝沙坦片是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-Ⅱ受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-Ⅱ的來源或合成途徑如何,厄貝沙坦片應該能阻斷所有由AT1受體介導的血管緊張素-Ⅱ的作用。厄貝沙坦片對血管緊張素-Ⅱ受體(AT1)選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素-Ⅱ水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。
厄貝沙坦片能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),厄貝沙坦片對AT1的拮抗作用大于AT28500倍。厄貝沙坦片通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。厄貝沙坦片及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦片的血漿蛋白結合率約為90%。厄貝沙坦片的藥代動力學在10-600mg范圍內顯示線性和劑量相關性。
厄貝沙坦片用于患有2型糖尿病的高血壓患者的用量:在患有2型糖尿病的高血壓患者中,治療初始劑量應為150mg,每日1次,并增量至300mg,每日1次。作為治療腎臟疾病較好的維持劑量。腎功能損傷的患者無需調整本品劑量,但對進行血液透析的病人,初始劑量可考慮使用低劑量(75mg),輕中度肝功能損傷的患者無需調整本品劑量,對嚴重肝功能損害的患者,目前無臨床應驗。
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