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賽樂特的主要成份是鹽酸帕羅西汀。賽樂特為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。那么,賽樂特的藥物過量是怎樣呢?
賽樂特與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。賽樂特的血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。賽樂特口服后能完全吸收,賽樂特吸收后經首過代謝。賽樂特正常男性每日口服本品30mg。賽樂特對大部分10天左右能達到穩態。
賽樂特95%與血漿蛋白結合。賽樂特分布于全身各組織,包括中樞神經系統,僅1%留在體循環中。賽樂特的清除半衰期通常為24小時。賽樂特經肝臟代謝,賽樂特主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄。賽樂特代謝物無活性。
賽樂特對極少數病人所需的時間稍長,穩態時的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。賽樂特為21小時(CV32%)。賽樂特的穩態Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。賽樂特采用在單劑量給藥的同時進食俄不進食的方法,研究了食物對帕羅西汀生物利用度的影響。
賽樂特的藥物過量:現有資料表明,本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品2000mg或與其它藥物合用(包括酒精)藥物過量的報道。過量服用本品后的經驗表明,除了不良反應部分提到的那些癥狀,惡心、嘔吐、瞳孔散大、發熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激動、焦慮和心動過速已有報道。偶有昏迷或心電圖變化的事件報道,但很罕見危及生命,多發生在合用其它精神科藥物時(伴有或不伴有酒精)。無特殊的解毒藥,可按其它抗抑郁藥物過量的常規方法處理。患者可以根據臨床適用的方法或國家中毒控制中心的推薦來處理。
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