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福辛普利鈉片(蒙諾),據(jù)報道用ACE抑制劑治療時,有極少數(shù)潛在的膽汁性黃疸和肝細(xì)胞損害的致死病例。出現(xiàn)黃疸或肝酶明顯升高的病人應(yīng)該停止用ACE抑制劑治療。那么,福辛普利鈉片體內(nèi)藥代動力學(xué)過程如何呢?
福辛普利鈉片(蒙諾)是一種前藥,在體內(nèi)可迅速水解為其活性代謝物福辛普利拉,后者有效地降低血壓,臨床可用于治療高血壓和充血性心力衰竭。
福辛普利鈉片在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成具有藥理活性的福辛普利拉(fosinoprilat),后者能抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素和醛固酮的濃度,使外周血管擴(kuò)張,血管阻力降低而產(chǎn)生降壓效應(yīng)。
因此在研究福辛普利制劑的藥代動力學(xué)時應(yīng)同時測定血漿中的福辛普利和福辛普利拉來對其進(jìn)行評價。由于福辛普利鈉片的口服劑量較小且代謝很快,人血漿中的濃度很低,未見有文獻(xiàn)報道福辛普利的體內(nèi)藥代動力學(xué)過程。
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