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來士普可以空腹服用嗎(來士普草酸艾司西酞普蘭片)

發布時間:2021-10-21 06:18:40|來源:廣濟網上藥店

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來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,孕婦服用來士普是怎樣呢?

來士普口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%。來士普多次給藥后消除半衰期約為30小時,來士普口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,來士普的藥物的主要代謝產物半衰期更長,來士普及其代謝產物主要經肝臟(代謝)和腎臟消除,來士普主要以代謝產物形式從尿液中排泄。來士普的藥代動力學呈線性,來士普大約在1周后達穩態血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩態血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。

來士普在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。來士普的原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。來士普多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。來士普的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。來士普口服吸收完全,來士普不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),來士普與西酞普蘭一樣,來士普的絕對生物利用度約為80%。

來士普的孕婦用藥:關于孕婦使用本品的臨床數據有限。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用,但未發現致畸發生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦,如有臨床需要,只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。

如有孕婦使用本品,應持續監測胎兒直到妊娠晚期,特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生,報告的新生兒會出現以下效應:呼吸窘迫,紫紺,呼吸暫停,癲癇發作,體溫不穩,嘔吐,低血糖,易激惹,震顫,張力亢進,肌肉張力增加,神經過敏,昏睡,持續哭鬧,嗜睡,吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類藥物時不應突然停藥。大多數情況并發癥會在分娩后立即或很快([24小時)出現。

流行病學數據表明在孕婦中使用SSRI類藥物,特別是妊娠晚期,可能增加新生兒持續性肺動脈高壓的風險(PPHN)。在1000個使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一群人群中,每1000個孕婦中有1至2例發生PPHN。

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