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藥代動力學基礎與研究進展(培哚普利吲達帕胺片適應人群)

發布時間:2021-10-21 18:10:20|來源:廣濟網上藥店

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培哚普利吲達帕胺片(百普樂)臨床上可用于治療原發性高血壓。那么,培哚普利吲達帕胺片(百普樂)的藥代動力學研究結果如何?

與培哚普利吲達帕胺片(百普樂)相關:聯合使用培哚普利和吲達帕胺與分別單獨使用相比,無藥代動力學的改變。

與培哚普利相關:1.培哚普利口服后吸收迅速。吸收量為服用量的65-70%。2.培哚普利水解成為一種特異性的血管緊張素轉換酶抑制劑-培哚普利拉。3.培哚普利拉生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃度的時間是3-4小時。血漿蛋白的結合率少于30%,而且為濃度依賴性。4.連續每天一次服用培哚普利,平均于4日后達到穩態濃度。培哚普利拉的有效清除半衰期大約為24小時。5.無論是腎功能不全的患者或老年患者,當肌酐清除率<60毫升/分時,血漿培哚普利拉濃度明顯升高。在心功能不全的患者中藥物的清除減慢。6.培哚普利的血液透析清除率為70毫升/分鐘。7.在肝硬化患者中,培哚普利藥代動力學有所改變:母體分子的肝清除率減半。但是培哚普利拉的生成量并不減少,因此無需調整劑量。8.血管緊張素轉換酶抑制劑可通過胎盤。

與吲達帕胺相關:1.吲達帕胺經消化道快速完全吸收。2.在人體,口服約一個小時后可達到血漿峰值水平。血漿蛋白結合率為79%。3.清除半衰期為14-24小時(平均值為18個小時)。重復給藥不引起藥物的蓄積。無活性的代謝產物主要通過尿(劑量的70%)和糞便(22%)排出。4.在腎功能不全的患者中,藥代動力學無改變。

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