馬來酸依那普利片(依蘇)

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馬來酸依那普利片(依蘇)可用于治療原發(fā)性高血壓。那么，馬來酸依那普利片(依蘇)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何？

依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解，轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用?？诜滥瞧绽s68%被吸收，馬來酸依那普利片(依蘇)與食物同服，不影響它的生物利用度，服藥后1小時(shí)，血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5～4.5小時(shí)，依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值，半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。

依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身，肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天后，依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài)，最終半衰期延長(zhǎng)為30～35小時(shí)，依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積，馬來酸依那普利片(依蘇)能用血液透析法清除。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃翠萍）