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塞來昔布膠囊的主要成分是塞來昔布。化學名稱為4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-苯磺酰胺。那塞來昔布膠囊有副作用嗎?
塞來昔布膠囊代謝肝臟中的羥化、氧化和葡萄糖醛酸化。塞來昔布膠囊的體外和體內試驗表明,代謝主要是通過細胞色素P450-CYP2C9.塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性,循環中其主要代謝物未測COX-1和COX-2抑制活性。
塞來昔布膠囊的去除主要通過肝臟進行,少于1%劑量藥物以原形從尿液中排出。多劑服藥后半衰期為8-12小時,清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續給藥5天內達到穩態分布容積平均值,約500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前塞來昔布膠囊的研究表明,血腦屏障可以通過。
塞來昔布膠囊的副作用有:根據發生率對比臨床試驗報告的不良反應分為:1%,但等于或少于安慰劑組:中樞神經系統:頭痛。胃腸道:便秘、惡心。其他:關節痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。
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