依托考昔片(安康信)

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依靠考昔片作為薄膜衣片，去除包裝后呈白色或白色。依靠考昔片的主要成分是依靠考昔片?；瘜W(xué)名稱：5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，依靠考昔片的孕婦用藥是什么呢？

在健康個(gè)體中，依靠考昔片在靜脈中給予單劑量25mg放射標(biāo)志依賴于考昔，70%的放射活性可以在尿液中檢測到，20%的放射活性可以在糞便中檢測到。它們大多以代謝物的形式存在，只有不到2%的藥物以原形排出體外。幾乎所有依賴考昔片的去除都是先代謝后由腎臟排出的。依靠考昔片給予考昔120mg每天一次，7天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度?？嘉羝姆e累比約為2，相應(yīng)的積累半衰期約為22小時(shí)?？嘉羝难獫{清除率約為50ml/min。

0依靠考昔片.05-5mcg/ml在濃度范圍內(nèi)，92%的考昔片與人類血漿蛋白相結(jié)合。依靠考昔片在人體穩(wěn)態(tài)下的分布容積（Vdss）大約120升。依靠考昔片可以通過大鼠和兔子的胎盤和大鼠的血腦屏障。依靠考昔片的完全代謝，尿液中原型藥物的含量不到1%。考昔片的主要代謝途徑是細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。依靠考昔片在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)了五種代謝物。6種代謝物是依靠考昔片的主要代謝物’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。依靠考昔片的主要代謝物或檢測不到活性，或只有環(huán)氧化酶－抑制劑的微弱活性。這些代謝物不抑制環(huán)氧化酶－1。

依靠考昔片的孕婦用藥考昔片和其他已知的藥物可以抑制前列腺素合成，可以導(dǎo)致動(dòng)脈導(dǎo)管提前閉合，應(yīng)避免在妊娠晚期使用考昔片。大鼠的生殖研究表明，安康信劑量高達(dá)15mg/kg/天[相當(dāng)于人體劑量(90毫克)的1.5倍時(shí)，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。在依靠考昔治療兔的實(shí)驗(yàn)研究中，當(dāng)應(yīng)用劑量約為人體劑量（90毫克）的兩倍時(shí)，發(fā)現(xiàn)心血管畸形發(fā)生率很低，植入后失敗發(fā)生率增加，但當(dāng)劑量約相當(dāng)于或低于每日人體劑量（90毫克）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)發(fā)育異常。然而，動(dòng)物生殖研究并不總是預(yù)測人類的反應(yīng)。目前還沒有對孕婦進(jìn)行適當(dāng)和嚴(yán)格的控制研究。因此，在懷孕的前六個(gè)月，只有當(dāng)可能的好處大于胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才能依靠考昔片應(yīng)用。

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