依托考昔片(安康信)

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依靠考昔片的主要成分是依靠考昔片。化學(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2，3’-聯(lián)吡啶。肝功能不全患者依靠考昔片是什么？

依靠考昔片是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依靠考昔片在臨床劑量范圍內(nèi)或更高劑量下具有口服活性和選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。環(huán)氧化酶的兩種亞型已被依靠考昔片確認(rèn)：環(huán)氧化酶-1（COX-1)和環(huán)氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)、血小板凝集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。依靠考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制COX-1.依靠考昔片可導(dǎo)致胃粘膜損傷和血小板聚集減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，可引起疼痛、炎癥和發(fā)燒。依靠考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶－依靠考昔片可以減輕這些癥狀和體征，依靠考昔片可以減少胃腸道副作用，不影響血小板的功能。

依靠考昔片口服吸收良好。依靠考昔片的平均口服生物利用率接近100%，依靠考昔片在成人空腹口服120mg每天一次，直到達(dá)到穩(wěn)態(tài)，依靠考昔片給藥約1小時(Tmax)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù))Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。臨床劑量范圍內(nèi)依靠考昔片的藥代動力學(xué)呈線性。依靠考昔片，如果每天服用120片mg，依靠考昔片正常用餐對其吸收程度和吸收率沒有明顯影響。在臨床試驗中，依靠考昔片服用時不考慮用餐情況。在12名健康受試者中，無論是單獨(dú)用藥，還是與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用，還是與碳酸鈣抗酸劑（約50人）mEq的酸中和能力）合用，依托考昔片的藥代動力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax大約20%)。

依靠考昔片作為薄膜衣片，去除包裝后呈白色或白色。依靠考昔片治療急性和慢性骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征；依靠考昔片治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。

肝功能不全患者依托考昔片：輕度肝功能不全患者（Child-Pugh評分5-6)本品劑量不得超過60mg一天一次。中度肝功能不全患者（Child-Pugh評分7-9)應(yīng)減少，不得超過每隔60天mg劑量可考慮30mg每日1次的使用劑量。對重度肝功能不全患者（Child-Pugh評分>9)目前還沒有臨床或藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。

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