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依靠考昔片作為薄膜衣片,去除包裝后呈白色或白色。依靠考昔片的主要成分是依靠考昔片。化學名稱:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-聯吡啶。那么,依靠考昔片的不良反應是什么呢?
0依靠考昔片.05-5mcg/ml在濃度范圍內,92%的考昔片與人類血漿蛋白相結合。依靠考昔片在人體穩態下的分布容積(Vdss)大約120升。依靠考昔片可以通過大鼠和兔子的胎盤和大鼠的血腦屏障。依靠考昔片的完全代謝,尿液中原型藥物的含量不到1%。考昔片的主要代謝途徑是細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依靠考昔片在人體內發現了五種代謝物。6種代謝物是依靠考昔片的主要代謝物’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依靠考昔片的主要代謝物或檢測不到活性,或只有環氧化酶-抑制劑的微弱活性。這些代謝物不抑制環氧化酶-1。
在健康個體中,依靠考昔片在靜脈中給予單劑量25mg放射標志依賴于考昔,70%的放射活性可以在尿液中檢測到,20%的放射活性可以在糞便中檢測到。它們大多以代謝物的形式存在,只有不到2%的藥物以原形排出體外。幾乎所有依賴考昔片的去除都是先代謝后由腎臟排出的。依靠考昔片給予考昔120mg每天一次,7天內達到穩態濃度。考昔片的積累比約為2,相應的積累半衰期約為22小時。考昔片的血漿清除率約為50ml/min。考昔片的不良反應是:
據外國文獻報道
在臨床試驗中,對約4800例個體進行了安全評估,包括約3400例骨關節炎、風濕性關節炎或慢性背痛患者(約600例骨關節炎或風濕性關節炎患者治療1年或更長時間)。
以下與藥物有關的不良事件是在骨關節炎、風濕性關節炎或慢性背痛患者12周的幾項臨床研究中報告的。≥1%高于安慰劑組:無力/疲勞、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉氨酶(ALT)谷草轉氨酶增加(AST)增高等。
骨關節炎或風濕性關節炎患者使用安康信治療1年或更長時間,不良事件發生相似。
在對7111例骨關節炎患者的另一項臨床研究中,比較了考昔90毫克(相當于治療骨關節炎的1劑量.5倍)每天服用1次和50毫克雙氯芬酸鈉9個月的胃腸道耐受性。安康信的不良事件大致相似Ⅱb或Ⅲ安康信組高血壓不良事件發生率高于雙氯芬酸組。
在強直脊椎炎的臨床研究中,患者每天接受安康信90毫克治療1年(126名患者)。本研究中的不良事件與骨關節炎、風濕性關節炎和慢性背痛的長期研究相似。
在急性痛風性關節炎的臨床研究中,患者每天接受120毫克安康信治療8天,類似于骨關節炎、風濕性關節炎和慢性背痛。
在急性鎮痛的臨床研究中,患者每天接受120毫克安康信1至7天的治療,與骨關節炎、風濕性關節炎和慢性背痛的綜合報告大致相似。
上市后用藥經驗:
安康信上市后有以下不良反應報告:
免疫系統異常:過敏反應,包括過敏或過敏樣反應;
精神異常:焦慮、失眠;
神經系統異常:味覺障礙、嗜睡;
心臟異常:充血性心力衰竭;
血管異常:高血壓危象;
呼吸、胸部和縱隔異常:支氣管痙攣;
胃腸道異常:腹痛、口腔潰瘍、消化道潰瘍包括穿孔和出血(主要發生在老年患者)、嘔吐和腹瀉。
肝膽異常:肝炎。
皮膚和皮下組織異常:血管水腫、瘙癢、皮疹、Stevens-Johnson綜合征,風疹。
腎臟和泌尿系統異常:腎功能不全,包括腎衰竭,停藥后可恢復(見注意事項)。
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