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艾瑞昔布的主要成分是艾瑞昔布。化學名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氫-1H-2-吡咯酮。分子式:C21H23NO3S,那么本品有哪些藥理毒理作用呢?
艾瑞昔布是一種非甾體抗炎藥,通過抑制環氧酶(COX)發揮鎮痛作用。艾瑞昔布對環氧酶的體外實驗表明(COX)同工酶環氧合酶-1(COX-1)和環氧合酶-2(COX-2)對環氧合酶有選擇性的抑制作用-2(COX-2)比環氧合酶更有抑制作用-1COX-1,對其環氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于消炎痛,略強于美洛昔康,但低于塞來昔布。
艾瑞昔布在小鼠熱板誘導的鎮痛試驗和醋酸扭體鎮痛試驗中表現出鎮痛作用。艾瑞昔布對大鼠性關節炎原發性病變有一定的預防作用,對佐劑誘導的大鼠性關節炎繼發性病變也有一定的預防和治療作用。此外,艾瑞昔布對角叉菜引起的大鼠炎癥也有不同程度的抑制作用。
毒理學研究遺傳毒性:艾瑞昔布在鼠傷沙門氏菌反應突變試驗中(AMES)、中國倉鼠肺成纖維細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓細胞微核試驗均為陰性。
生殖毒性:最高300mg/kg/艾瑞昔布藥劑量下,艾瑞昔布對大鼠的生育能力、胚胎和胎仔的發育沒有異常影響。然而,在圍產期,大鼠經口給艾瑞昔布150mg/kg/當劑量超過天時,可見死胎率上升,Fl代仔鼠發育成熟時間延遲,300mg/kg/也可引起天劑量F二代胎鼠的活胎率下降,吸收率上升。致癌性:本產品的致癌性試驗尚未完成。
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