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依托度酸片為非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮痛作用。其作用機理可能是通過阻斷環氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。那么,依托度酸片的藥代動力學是有哪些呢?
依托度酸片的用法用量是:遵醫囑,服用依托度酸的劑量應個體化,以保證最佳的療效和耐受性。
1.止痛:急性疼痛的推薦劑量為200~400mg,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。臨床觀察發現,每間隔12小時給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
2.慢性疾病:依托度酸治療慢性疾病(如骨關節炎、類風濕關節炎)的推薦劑量為每日0.4~1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。
依托度酸片的藥代動力學是據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑給藥200~600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依托度酸經肝臟代謝,16%的給藥劑量經糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
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