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依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯吡啶。那么,依托考昔片與口服避孕藥合用是怎樣呢?
依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發熱等。依托考昔片是選擇性的環氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態時,依托考昔片在給藥約1小時(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。
依托考昔片的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。依托考昔片如果每日服用120mg,依托考昔片在正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。依托考昔片在臨床試驗中,服用依托考昔時可不考慮進餐情況。依托考昔片在12名健康受試者中,無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動力學相似(AUC相當,Cmax約在20%以內)。
依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環氧化酶-2抑制劑。依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片用于治療骨關節炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片用于治療急性痛風性關節炎。依托考昔片目前已確認了環氧化酶的兩種亞型:環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生。
依托考昔片與口服避孕藥合用,連續21天同時應用本品60mg及含有35微克的乙炔雌二醇(EE)和0.5至1mg的炔諾酮口服避孕藥,可使EE穩定狀態下的AUC0-24hr增加37%;本品120mg及同樣的口服避孕藥同時或間隔12小時服用,可使EE穩定狀態下的AUC0-24hr增加50-60%;在選擇合適的口服避孕藥與本品同時服用時,需考慮到EE濃度的升高。EE濃度的升高會增加口服避孕藥相關不良事件(如女性發生靜脈血栓性栓塞的危險)的發生率。
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