依托考昔片(安康信)

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依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為依托考昔。化學名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-聯吡啶。那么，依托考昔片用于肝功能不全患者如何呢？

依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%，依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時，依托考昔片在給藥約1小時(Tmax)后出現血漿峰值濃度（幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。依托考昔片的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。依托考昔片如果每日服用120mg，依托考昔片在正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。依托考昔片在臨床試驗中，服用依托考昔時可不考慮進餐情況。

依托考昔片在12名健康受試者中，無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（具有約50mEq的酸中和能力）合用，依托考昔片的藥代動力學相似（AUC相當，Cmax約在20%以內）。依托考昔片可以用于治療骨關節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征；依托考昔片可以用于治療急性痛風性關節(jié)炎。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生，依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。

依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，依托考昔片可減輕這些癥狀和體征，依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片是一種非甾體抗炎藥，依托考昔片在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內或更高劑量下，依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。

依托考昔片用于肝功能不全患者：輕度肝功能不全患者(Child，Pugh評分5-6)，本品使用劑量不應超過60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child，Pugh評分7-9)，應當減量，不應超過每隔一日60mg的劑量，且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對重度肝功能不全患者(Child，Pugh評分>9)，目前尚無臨床或藥代動力學資料。

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