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托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎(RA)成年患者，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥(DMARD)聯合使用。 使用限制：不建議將托法替布與生物 DMARD 類藥物或強效免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環孢霉素)聯用。
枸櫞酸托法替布片兒童可以用藥嗎?
兒童應在醫師指導下使用。
在接受托法替布治療的類風濕關節炎患者中曾報道過細菌、分枝桿菌、侵襲性真菌、病毒或其他機會致病菌引起的嚴重感染，偶有致死性感染。
托法替布是一種Janus 激酶(JAK)抑制劑。JAK 屬于胞內酶，可傳導細胞膜上的細胞因子或生長因子-受體相互作用所產生的信號，從而影響細胞造血過程和細胞免疫功能。在該信號轉導通路內，JAK 磷酸化并激活信號轉導因子和轉錄激活因子(STAT)，從而調節包括基因表達在內的細胞內活動。
托法替布在JAK 這一點對該信號轉導通路進行調節，防止STAT 磷酸化和激活。JAK 酶通過配對JAK(比如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)傳遞細胞因子信號。托法替布抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2 組合酶的體外活性，IC50 分別為406、56 和1377 nM。但特定JAK 組合酶與治療有效性的相關性尚未明確。
