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奧利司他片的主要成份為奧利司他。適用于肥胖癥患者和伴發危險因素（高血壓、糖尿病和高脂血癥）的超重患者。那么，奧利司他片的劑量加大會增強療效嗎？
奧利司他片通常治療劑量下機體對奧利司他的全身吸收極有限，無蓄積，血漿中僅偶爾測出濃度很低的奧利司他（<10ng/ml或0.02μM）。奧利司他片幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，無法進行藥代動力學檢測。在體外99％以上的奧利司他與血漿蛋白結合（脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白）。奧利司他很少與紅細胞結合。
奧利司他片無需通過全身吸收發揮藥效。在每次0.12g，每日三次的推薦治療劑量下，奧利司他片可以抑制食物中30%脂肪的吸收。奧利司他片在體重正常和肥胖志愿者中的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服360mg帶放射性標記的奧利司他后8小時血漿濃度達峰值，奧利司他血漿濃度接近檢測限（<5ng/ml）。
奧利司他片的動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產物，M1（4-環內酯環水解產物）和M3（M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物）占全部血漿濃度的42％。M1和M3具有一個開放的β-內酯環，對脂肪酶的抑制活性極弱（與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍）。在治療劑量下，M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低（服藥2～4小時后平均為M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
沒有證據證明奧利司他片加大用量后能增強療效，因此，請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。
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