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奧利司他片為白色或類白色片。用于肥胖或體重超重患者(體重指數≥2424)的治療。那么,哪些患者禁用奧利司他片呢?
奧利司他片在體重正常和肥胖志愿者中的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服360mg帶放射性標記的奧利司他后8小時血漿濃度達峰值,奧利司他片血漿濃度接近檢測限(<5ng/ml)。奧利司他片通常治療劑量下機體對奧利司他的全身吸收極有限,無蓄積,血漿中僅偶爾測出濃度很低的奧利司他(<10ng/ml或0.02μM)。
奧利司他片對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。基于有限的數據,體內吸收的奧利司他的半衰期約為1~2小時。下列患者禁用奧利司他片:
1.孕婦禁用。
2.對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。
3.慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。
4.器質性肥胖患者(如甲狀腺機能減退)禁用。
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