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秋水仙堿片為白色片。主要成份為秋水仙堿,為一種生物堿?;瘜W(xué)名:N-(5,6,7,9-四氫-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并α庚間三烯并庚間三烯-7-基)乙酰胺。那么,秋水仙堿片的優(yōu)勢有什么?
秋水仙堿片在分離出的中性粒細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。秋水仙堿片在肝內(nèi)代謝,從膽汁及腎臟(10%~20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。
1和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能,包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用;
2抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯;
3抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6等,從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12~24小時起效,90%的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。急性毒性試驗結(jié)果:大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg;小鼠靜脈注射LD50為4.13mg/kg。
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