艾瑞昔布片(恒揚(yáng))

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艾瑞昔布片的主要成分為艾瑞昔布。化學(xué)名：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基）-2，5-二氫-1H-2-吡咯酮。分子式：C21H23NO3S,那么本品有哪些藥理毒理作用?

艾瑞昔布為非甾體抗炎藥，通過(guò)抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。體外實(shí)驗(yàn)顯示，艾瑞昔布對(duì)環(huán)氧酶(COX)的同工酶環(huán)氧合酶-１(COX-１)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有選擇性，對(duì)環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用強(qiáng)于環(huán)氧合酶-１COX-１，對(duì)其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于吲哚美辛，略強(qiáng)于美洛昔康，但低于塞來(lái)昔布。

在小鼠熱板法誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛試驗(yàn)和小鼠醋酸扭體法鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中，艾瑞昔布顯示出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對(duì)大鼠性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用，對(duì)佐劑誘導(dǎo)的大鼠關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預(yù)防及治療作用。此外，艾瑞昔布對(duì)角叉菜導(dǎo)致的大鼠炎癥有不同程度的抑制作用。

毒理研究遺傳毒性：艾瑞昔布在鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(AMES)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)中結(jié)果均為陰性。

生殖毒性:在最高達(dá)到300mg／kg／天的給藥劑量下，艾瑞昔布對(duì)大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的發(fā)育沒(méi)有產(chǎn)生異常的影響。但圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予艾瑞昔布150mg／kg／天及以上劑量時(shí)，可見(jiàn)死胎率升高，F(xiàn)l代仔鼠的發(fā)育成熟時(shí)間延遲，300mg／kg／天的劑量還可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。致癌性:本品的致癌性試驗(yàn)尚未完成。

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