依托度酸片(舒雅柯)

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依托度酸片為非甾體抗炎藥。主要成份是依托度酸，化學(xué)名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。那么，依托度酸片用于急性疼痛是多少呢？

依托度酸片的性狀為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

依托度酸片的用法用量是：遵醫(yī)囑，服用依托度酸的劑量應(yīng)個(gè)體化，以保證最佳的療效和耐受性。

止痛：急性疼痛的推薦劑量為200～400mg，每8小時(shí)一次，每日最大劑量不超過(guò)1.2g。體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)20mg/公斤體重。臨床觀(guān)察發(fā)現(xiàn)，每間隔12小時(shí)給藥一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。

依托度酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，口服給藥吸收良好，沒(méi)有明顯的首過(guò)效應(yīng)，全身生物利用度達(dá)80％或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以?xún)?nèi)時(shí)，血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99％以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合，游離部分少于1％。單劑給藥200～600mg，在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度（Cmax）介于14±4～37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47（±16）ml/h/kg，消除半衰期（t1/2）為7.3（±4.0）小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝，16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量，但在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著，尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。

依托度酸片的藥物過(guò)量是服用NSAIDs過(guò)量的急性癥狀通常表現(xiàn)為嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部疼痛,。過(guò)量使用布洛芬或甲滅酸可引起胃腸道出血和昏迷，高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制也可出現(xiàn)，但較少見(jiàn)。已有報(bào)道:治療劑量的NSAIDs和過(guò)量的NSAIDs均可誘發(fā)過(guò)敏樣反應(yīng)。

對(duì)服用NSAIDs過(guò)量者應(yīng)給予對(duì)癥和支持療法。目前尚無(wú)特效解毒藥。服用單劑量(指常用劑量的5-10倍)或癥狀明顯且在服藥后4小時(shí)之內(nèi)有洗胃的指征。通常采用刺激病人嘔吐和/或用活性炭(成人60-100克,兒童每公斤體重1-2克)配合等滲透瀉藥的方法。由于依托度酸與血漿蛋白的高度結(jié)合，加強(qiáng)利尿、堿化尿液、血透以及血流灌注的方法可能無(wú)效。

依托度酸片的不良反應(yīng)是據(jù)外國(guó)資料報(bào)道，2629例關(guān)節(jié)炎病人在開(kāi)放、雙盲的臨床驗(yàn)證中觀(guān)察4~320周的結(jié)果以及世界范圍內(nèi)的大約6萬(wàn)病人在依托度酸上市后的監(jiān)測(cè)結(jié)果，上市后的自發(fā)性報(bào)道也包含在其中。臨床研究顯示，依托度酸總的耐受性較好，大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而短暫，以下所列的不良反應(yīng)發(fā)生率>1%的，可能與藥物有關(guān)。

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