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依西美坦膠囊的規格有哪些

發布時間:2015-01-10 00:33:59|來源:廣濟網上藥店

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依西美坦膠囊能可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質類固醇和醛固醇的生物合成無。那么,依西美坦膠囊的規格有哪些?

依西美坦膠囊的規格的規格主要是:膠囊劑,25mg。

依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質類固醇和醛固醇的生物合成無。適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。

據文獻報告,絕經健康女性口服放射標記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后,其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結合率為90%。

依西美坦的代謝廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝,代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右,尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%.依西美坦的平均終末半衰期為24小時。

(編輯:liuwei)

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