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中醫理論認為，疼痛的基本病機是經絡阻滯、氣血運行不暢，不通則痛。“天蟾膠囊”組方選用夏天無、蟾酥、川芎等名貴中藥，經現代工藝精制成膠囊制劑，具有“行氣活血”、“通絡止痛”的功效，是目前唯一持續8小時鎮痛、無成癮依賴性、治療癌性疼痛的一線用中藥。
現代醫學研究認為，天蟾膠囊組方中，灸川烏、蟾酥、白芷、白芍、白屈菜、川芎、甘草等中藥均具有明顯抗腫瘤作用。
藥理試驗表明，本品對小鼠醋酸扭體、熱板法、大鼠甩法、及刺激三叉神經脊束核尾側所致疼痛有明顯的抑制作用；并可抑制蛋清致大鼠足趾腫脹；對小鼠有一定的鎮靜作用；與環磷酰胺合用可提高對荷瘤S180小鼠抑瘤率，延長艾氏腹水癌小鼠的存活時間；連續用藥證明本品無耐受性及身體依賴性。
灸川烏:川烏頭注射液（含烏頭堿0.4mg/ml）對小鼠移植性腫瘤前胃癌和小鼠肉瘤S180有抑制作用，明顯抑制對純系小鼠Lewis肺癌自發轉移；體外對人肺癌、肝癌細胞等有殺傷和抑制作用，并能抑制人肺癌細胞、小鼠 Lewis肺癌細胞DNA、RNA和蛋白質的合成、而對RNA的合成抑制作用最強。
蟾酥: 主要含華蟾蜍毒素、華蟾蜍素、華蟾蜍次素、蟾毒靈、脂蟾毒配基及去乙酰基華蟾蜍素、19-氧化華蟾蜍次素等。蟾酥對Hela細胞、人肝癌、白血病、卵巢癌、子宮頸癌等均有抑制作用。并能防治化療和放療引起的白細胞下降；白芍:白芍中含有芍藥甙、鞣質、揮發油等，芍藥水提取物體外實驗對人子宮頸癌JTC-26 細胞抑制率在70-90%之間。白芍可促進淋巴母細胞轉化，對細胞免疫及體液免疫均有一定促進作用，并能抑制腫瘤細胞的生長。
白芷:含多種呋喃香豆素、氧化前胡素、歐前胡內酯、異歐前胡內酯、珊瑚菜素等。白芷的水提取物在體內能促進干擾素的產生，具有抗腫瘤作用。所含異歐前胡內酯對Hela細胞有細胞毒作用。
川芎: 含生物堿、阿魏酸、川芎嗪、揮發性內酯等。體外實驗川芎提取液對白血病細胞有直接抑制作用。川芎中醚溶性和水溶性成分對致死量放射線有生存防護效果；水溶性成分中含有高效防護放射線皮膚損傷的因子。川芎對放療和化療藥氮芥治療所形成的損傷，有明顯保護作用，并能刺激小鼠造血功能，對白細胞下降有治療作用。
白屈菜:含白屈菜堿、黃連堿、原阿片堿等。能抑制癌細胞的有絲分裂。白屈菜用于體外培養的人食管癌細胞（Eeca-109），觀察其對癌細胞的殺傷作用，白屈菜5mg/ml作用一天可殺死50%的癌細胞，在2mg/ml時可以使細胞喪失再繁殖能力，同時對癌細胞的細胞毒作用較強。白屈菜堿的體外實驗中，對海拉（HeLa）人體癌有細胞毒活性，其ED50為0.27μg/ml，在兔腎細胞培養中，抗腫瘤ED50為1.35μg/ml。
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