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司莫司汀膠囊是常見的
腫瘤治療藥物,在腦癌中有著一定的應用,效果值得肯定。那么,該 藥物的藥代動力學研究結果如何?該藥物的藥代過程是怎么樣?
司莫司汀膠囊入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙 基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質,氯乙烯部分6小時達峰濃度, 環(huán)乙基部分3小時達峰濃度,本品與血漿蛋白結合,存在肝腸循環(huán),故口服34小時后血中仍 可測到放射性,代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時間長,這可能是該藥延遲性毒性的原因。
給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性,約為血漿中濃度的15~30%。24小時內 約有47%的標記物從尿中排泄,糞便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。
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