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吉西他濱作為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下轉化成下列代謝物 :吉西他濱一磷酸鹽(dFdCMP)、吉西他濱二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸鹽(dFdCTP)其中 dFdCDP和dFdCTP為活性產物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶,從而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核 苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP逆轉了脫氧苷激酶正常的負反饋抑制,導致dFdCTP更多的積 聚。
由于澤菲(
注射用鹽酸吉西他濱)具有骨髓抑制作用,因此應用澤菲(
注射用鹽酸吉西他濱)后可出現貧 血、白細胞降低和血小板減少。骨髓抑制常常為輕到中度,多為中性粒細胞減少。血小板減少也比較 常見。
某些患者在注射萬澤菲時有可能會出現貧血、血小板減少、白細胞減少癥等癥狀,要引起重視,及早 采取相關應對措施,更好降低藥物對患者血液系統造成的負面影響。
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