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雙氯芬酸鈉栓用于類風濕性關節炎、手術后疼痛、各種原因所致的發熱。雙氯芬酸鈉栓的藥理作用是什么?治療效果好不好?我們一起來看看雙氯芬酸鈉栓的藥理作用是什么?增加對此的了解。
雙氯芬酸鈉栓的藥理作用是什么?
雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機理為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。
非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為150mg/kg;小鼠經口390mg/kg。
怎么樣使用雙氯芬酸鈉栓?用時將栓劑取出，以少量溫水濕潤后，輕輕塞入肛門2cm處，成人一次50mg，一日50mg～100mg，或遵醫囑。
雙氯芬酸鈉栓的藥代動力學是怎么樣的?
直腸給藥吸收快、完全。0.5～2小時可達峰值。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，在關節滑液中，用藥4小時，其水平高于當時血清水平并可維持12小時。大約50%在肝臟代謝，40%～65%從腎排出，35%從膽汁、糞便排出，長期應用無蓄積作用。
雙氯芬酸鈉栓的禁忌癥：
對患者有嚴重肝、腎功能不全及高過敏體質者禁用，兒童慎用。對阿司匹林或其他非甾體消炎藥過敏者對雙氯芬酸鈉栓可有交叉過敏反應;對阿司匹林過敏的哮喘患者，雙氯芬酸鈉栓也可引起支氣管痙攣，對這類患者禁用;有肛門炎癥者禁用。
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