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美卡素(替米沙坦)用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。對治療中老年性高血壓療效確切，作用持久、緩和，對收縮壓和舒張壓有明顯降低作用，是治療原發(fā)性高血壓較為理想的新型長效制劑。那么，美卡素(替米沙坦片)有什么成分?成分作用是什么?

美卡素(替米沙坦片)主要成分為替米沙坦，替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。因此美卡素在體內(nèi)分布的容量在所有ARB(血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)內(nèi)是最高的。替米沙坦除了是ARB外，還是過氧化體增殖劑活化受體γ(PPARγ)激動劑。PPARγ屬于核受體超家族，調(diào)控許多基因(包括糖代謝和脂代謝的基因)的表達(dá)。PPARγ是核受體，一定要進入到細(xì)胞核內(nèi)才能發(fā)揮作用。

PPARγ主要在脂肪細(xì)胞表達(dá)，在血管壁細(xì)胞中也有。PPARγ激動劑被認(rèn)為是胰島素增敏劑，促進胰島素介導(dǎo)的骨骼肌攝取葡萄糖;使皮下脂肪細(xì)胞FFA轉(zhuǎn)化為甘油三酯，可降低血漿FFA，降低血壓、改善脂質(zhì)代謝，使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白膽固醇水平上升、大而輕的低密度脂蛋白增加;減輕炎癥，抑制脂肪細(xì)胞分泌TNFα，增強脂聯(lián)素分泌;在血管壁細(xì)胞有抗炎作用，能減輕動脈硬化病變。

美卡素(替米沙坦)坦是唯一在常規(guī)治療劑量下即具有PPARγ作用的藥物，而其他ARB雖然也有PPARγ激動劑的作用，但均需要在超過治療劑量許多倍的情況下才能顯示出這一作用。

（編輯：liuwei）