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酒石酸伐尼克蘭片是輝瑞制藥有限公司生產的知名藥物,備受廣大群眾的認可。那么,酒石酸伐尼克蘭片主治哪些疾病呢?藥理作用是什么呢?
酒石酸伐尼克蘭片是目前世界上唯一不含尼古丁成分的戒煙藥。它能與尼古丁競爭性結合于相同受體,阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用,能讓降低你對尼古丁的渴求欲望,也就是說,吃了戒煙藥酒石酸伐尼克蘭片后,抽煙就像喝白開水一樣沒味道了,沒有什么欣快感了,從而能夠大大提高戒煙的成功率。
酒石酸伐尼克蘭片成分是酒石酸伐尼克蘭,伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結合產生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。
體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示,暢沛與神經α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結合并激發受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對 α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
(編輯:liuwei)