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固林為黃色的疏松塊狀物或粉末。主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。固林臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過(guò)量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí),也用于口炎性腹瀉、營(yíng)養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血,但對(duì)維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用,可延長(zhǎng)存活期。
固林(注射用亞葉酸鈣)適用于:
1.用作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。
2.用于預(yù)防甲氨喋呤過(guò)量或大劑量治療所引起的嚴(yán)重毒性作用。
3.也可用于葉酸缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血的治療。
4.與5-氟尿嘧啶合用,用于治療晚期結(jié)腸、直腸癌。
固林是葉酸還原型的甲酰化衍生物,系葉酸在體內(nèi)的活化形式(參見(jiàn)“葉酸”)。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。固林可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式,具有“解救”過(guò)量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng),有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。固林可限制甲氨蝶呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度,通過(guò)相互間競(jìng)爭(zhēng)作用,并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對(duì)骨髓和胃腸黏膜反應(yīng),但對(duì)已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無(wú)影響。
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