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噻托溴銨粉吸入劑的藥理作用是什么 服用有什么不良反應

發布時間:2015-06-23 02:43:11|來源:廣濟網上藥店

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噻托溴銨粉吸入劑,又名思力華,主要成分為噻托溴銨,可以產生舒張支氣管的作用,因此臨床上用于阻塞性肺病的治療。那么,噻托溴銨粉吸入劑的藥理作用是什么?服用有什么不良反應?

本品不良反應主要是其抗膽堿作用所致。患者接受本品治療1年的統計表明:最常見的不良反應為口干(>10%);其次為便秘、念珠菌感染、鼻竇炎、咽炎(>1%);少見全身過敏反應、心動過速、心悸、排尿困難、尿潴留(>0.1%);亦有關于惡心、聲音嘶啞和頭暈的報道;此外還可能誘發青光眼和QT波間期延長。

噻托溴銨為特異選擇性的抗膽堿藥物,具有毒蕈堿受體亞型MI~M5類似的親和力,它通過抑制平滑肌M3 受體,產生支氣管擴張作用。臨床研究表明,首次給藥很30min內能使肺功能得到顯著改善,1周內達藥效學穩態。本品能顯著改善早、晚峰值呼氣流速(PEFR)。并且在1年的給藥期內一直保持其支氣管擴張作用,而無耐受現象發生。此外,還能顯著改善呼吸困難。

該藥與血漿蛋白結合率達72%,分布容積為32L/Kg。在穩態時,COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。穩態的血藥谷濃度為3-4pg/ml。肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實際藥物濃度較高。對大鼠進行研究表明,噻托溴銨不能通過血腦屏障。

(編輯:liuwei)

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