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萘丁美酮膠囊的藥代動力學是怎么樣的?

發布時間:2015-06-23 10:00:38|來源:廣濟網上藥店
萘丁美酮膠囊(科芬汀)

萘丁美酮膠囊(科芬汀)

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內容要點

萘丁美酮膠囊為非酸性非甾體抗炎藥,在肝臟內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解熱、鎮痛、抗炎作用。那么,萘丁美酮膠囊的藥代動力學是怎么樣的?

藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規律的一門學科。對指導新藥設計,優化給藥方案,改進劑型,提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑、臨床指導合理用藥,已經發揮了重大作用。

萘丁美酮膠囊適用于類風濕性關節炎、骨關節炎病患者。其藥代動力學:本品口服后在十二指腸被吸收,經肝臟轉化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,約3.5%轉化6-MNA,50%轉化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結合率約為99%,表觀分布容積約為7.5L,6-MNA體內分布廣泛,主要分布在肝、肺、心和腸道,易于擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中,它可進入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時,在老年人約為30小時。6-MNA經肝臟轉化為非活性產物,80%從尿中排泄,10%從糞便中排泄。

此藥物對兒童用量尚未建立,成人常用量口服,一次4粒(1.0g),每晚1次,對于重癥或癥狀持續者,或急性惡化期,每日早晨可加服2~4粒,或遵醫囑。逐漸上調至有效劑量。本品為非酸性非甾體抗炎藥,服用時可能會產生一些不良反應,預防非幽體抗炎藥不良反應,用藥應從小劑量開始,避免過頻及重復用藥,不要同時使用兩種或多種非菌體抗炎藥。發現消化性潰瘍或出血、腎損害等不良反應時,應及時停藥,必要時需要就醫。

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